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核心技術

瑩碩專注於劑型開發,已建構多項技術平台,包括滲透泵控制釋放系統(CORS)、多功微粒藥物組合系統(COMP)、吸收長效釋放系統(EARS)、奈米晶針劑平台(NanoCIP)、固體分散系統(SDP)及半固相軟膠囊(Semi-solid Softgel);瑩碩可針對不同藥物特性選擇適當之技術平台開發產品,甚至可進行劑型改良,降低原廠藥之副作用,改善病人的用藥順應性及提高方便性。

 

滲透泵控制釋放系統(Controlled Osmotic Release System, CORS)
滲透泵控制釋放系統(CORS)是以滲透壓為主要推動力,能長時間將藥物零級釋放(恆速)至體內的藥物傳遞技術,為口服緩釋劑型中最理想的給藥系統之一。其優點是對於親水性及疏水性藥物皆能夠有良好零級釋放特性,且在腸胃道不易受到酸鹼值及食物之影響;較一般緩控釋劑型,有更穩定的血中濃度,故對於低劑量之高致敏性藥物之設計,在臨床上具有更高的安全性。
瑩碩的CORS技術已發展純熟,已應用於心血管類疾病、中樞神經系統疾病和代謝疾病藥物。此外,亦運用CORS平台開發二類新藥及505(b)(2)之新劑型新藥產品。

固體分散系統(Solid Dispersion, SDP)
此技術主要用於提升「難溶性藥物」的溶解度與生物可用率。該技術是將一種或多種藥物活性成分(API)以微細的顆粒、無定形(Amorphous)或分子狀態,分散在一個固體載體(Carrier/Matrix)中所形成的系統。現代開發的新藥中,約有40%~70%屬於BCS第II類(低溶解度、高滲透性),這類藥物在體內吸收的瓶頸在於溶解速度太慢,固體分散技術將透過縮小粒徑、改善潤濕性及改變結晶態等方式克服此前述瓶頸。

多功微粒藥物組合系統(Composition of Multiple Pellets, COMP)

微粒技術平台依產品類別包含微粒膠囊、微粒錠劑 (MUPS) 與微粒粉劑,其中依釋放機制又可分為基質型與藥池型等不同的製藥技術。相對於一般錠劑,微粒劑型的優點在於不會產生突釋效應,且能靈活達成各種不同的釋放曲線,以應用於速釋、腸溶、緩釋產品。另外,此劑型也相對容易吞嚥服用,適合老年與小孩等特殊族群。瑩碩不僅熟捻技術,更衍生出相關高難度技術平台:Multiple-Unit Pellet System多單元顆粒系統藥物傳輸技術平台 (MUPS)及
Orally Dissolving Sustained Release System 口溶持續釋放技術平台 (ODSR)

吸收長效釋放系統(Extended Absorption Release System, EARS)
為一種特殊的藥物傳遞技術,以特殊凝膠基質為特性,在胃和小腸過程中吸收水份使錠片澎潤形成凝膠狀態,持續釋放藥物。此劑型特色在於能於水分含量較低的大腸都能持續穩定的釋放與吸收,有效增加腸胃道排空時間、延長並增加大腸對於藥物吸收之可能性,平穩且持續釋藥12至24小時,以增加藥物之生體利用率。臨床使用上,運用此技術的藥品能長時間維持藥物血中濃度,明顯降低因為多次服藥造成血中濃度變化而引起的副作用,對於長期使用藥品的安全性,以及病患生活品質改善具有明顯優勢。

奈米晶針劑平台(NanoCrystal Injectable (Depot) Platform, NanoCIP)
此技術將奈米技術應用於藥物傳輸系統的開發,透過降低藥品之粒徑至微米/奈米 (submicron-sized or nanoparticles) 等級,提供針劑長效釋藥,與提高口服生體利用率之可行性,特別適合難溶性藥物產品的開發與設計。此平台優勢包含長效給藥及口服生體可利用率過低;瑩碩目前已導入此技術至長效針劑 (LAI) 之開發與量產規劃。

半固相軟膠囊(Semi-solid Softgel)
是一種將高黏稠液體、懸浮液或半固體組成物包裹於明膠外殼中的特殊劑型。該技術平台核心在於結合了液體製劑的「高生物利用度」與固體製劑的「物理穩定性」,主要技術特徵包含增溶與穩定化、精準釋藥及高技術門檻。